Beloc Zok 50mg
Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch
Dạng bào chế:Viên nén phóng thích kéo dài
Chỉ định:
- Tăng HA, đau thắt ngực, loạn nhịp tim.
- Ðiều trị duy trì sau nhồi máu cơ tim, hồi hộp do bệnh
tim chức năng, cường giáp.
- Dự phòng điều trị đau nửa đầu.
Liều lượng - Cách dùng
- Tăng HA: 50 mg, ngày 1 lần hay chia 2 lần, có thể tăng
dần lên 100 - 200 mg/ngày, tối đa 400 mg/ngày.
- Ðau thắt ngực, loạn nhịp tim: 100 - 200 mg/ngày chia 2
lần, có thể tăng lên 400 mg/ngày.
- Ðiều trị duy trì sau nhồi máu cơ tim: 200 mg/ngày, chia
2 lần.
- Hồi hộp do bệnh tim chức năng, cường giáp: 100 mg/ngày
chia 2 lần, khi cần tăng lên 400 mg/ngày.
- Dự phòng đau nửa đầu 100 - 200 mg/ngày, chia 2 lần.
Chống chỉ định:
Quá mẫn với thành phần thuốc. Blốc nhĩ thất độ II, III,
suy tim mất bù, chậm nhịp xoang, hội chứng suy nút xoang, sốc tim, bệnh động mạch
ngoại biên nặng.
Tương tác thuốc:
- Tránh dùng với verapamil IV, IMAO.
- Thận trọng khi dùng với thuốc chống loạn nhịp, chẹn Ca,
đối giao cảm: digitalis, nitrate.
- Các thuốc hạ HA khác, thuốc ngủ, thuốc cường giao cảm:
ergotamine, estrogen.
- Thuốc uống trị đái tháo đường, insulin.
- Thuốc giãn cơ, thuốc kháng H2: rifampicin, barbiturate.
Tác dụng phụ:
Mệt mỏi, chóng mặt, nhức đầu, trầm cảm, giảm tập trung,
ngủ gà, mất ngủ, ác mộng. Nhịp chậm, hạ HA tư thế, suy tim, phù, đánh trống ngực.
Rối loạn tiêu hóa.
Chú ý đề phòng:
Bệnh nhân đái tháo đường, suy tim, suy gan, xơ gan. Phụ nữ
có thai & cho con bú. Lái xe & vận hành máy. Nên giảm liều dần trong 10
ngày trước khi ngưng thuốc.
Thông tin thành phần Metoprolol
Dược lực:
Metoprolol là chất ức chế bêta chọn lọc beta-1, nghĩa là
nó chỉ ức chế các thụ thể beta-1 ở liều thấp hơn nhiều so với liều cần thiết để
ức chế các thụ thể bêta-2.
Dược động học :
- Hấp thu : Metoprolol succinate được hấp thu hoàn toàn
sau khi uống. Do tác dụng chuyển hoá lần đầu qua gan mạnh, sinh khả dụng toàn
thân của metoprolol sau khi uống liều duy nhất khoảng 50%. Sinh khả dụng giảm
khoảng 20-30% đối với các dạng thuốc phóng thích kéo dài so với dạng viên nén
bào chế thông thường nhưng đã được chứng minh là không quan trọng về mặt hiệu
quả lâm sàng, vì đối với nhịp tim, diện tích dưới đường cong hiệu quả dược lực
theo thời gian (AUEC) giống với dạng viên nén bào chế thông thường.
- PHân bố: Metoprolol kết hợp với protein huyết tương thấp,
khoảng 5-10%. - Chuyển hoá: Chuyển hoá và đào thải Metoprolol chuyển hoá ở gan
bằng sự oxi hoá. Ba chất chuyển hoá chính đã được xác định và không có chất nào
có hoạt tính ức chế bêta quan trọng về mặt lâm sàng.
- Thải trừ: Trên 95% liều dùng được tìm thấy trong nước
tiểu. Khoảng 5% liều dùng bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi, tỉ lệ này
tăng lên 30% trong vài trường hợp. Thời gian bán thải của metoprolol trong huyết
tương trung bình là 3,5 giờ (từ 1-9 giờ). Ðộ thanh thải toàn phần khoảng 1 lít/
phút. Không có sự thay đổi đáng kể về mặt dược động học của metoprolol ở người
lớn tuổi so với người trưởng thành. Sinh khả dụng toàn thân và sự đào thải
metoprolol không đổi ở bệnh nhân giảm chức năng thận. Tuy nhiên, sự bài tiết
các chất chuyển hoá giảm. Các chất chuyển hoá tích lũy đáng kể ở những bệnh
nhân có độ lọc cầu thận (GFR) < 5ml/phút. Tuy nhiên, sự tích lũy các chất
này không làm tăng tác dụng ức chế beta. Do kết hợp với protein thấp, dược động
học của metoprolol ít bị ảnh hưởng bởi sự giảm chức năng gan. Tuy nhiên, ở những
bệnh nhân xơ gan nặng và có thông nối tĩnh mạch cửa chủ, sinh khả dụng của
metoprolol có thể tăng và độ thanh thải toàn phần giảm. Ở những bệnh nhân thông
nối tĩnh mạch cửa chủ có độ thanh thải toàn phần khoảng 0,3 lít/phút và diện
tích dưới đường cong (AUC) tăng lên gấp 6 lần so với người khỏe mạnh.
Tác dụng :
Metoprolol là một thuốc đối kháng chọn lọc
beta-adrenergic không có hoạt tính nội tại giống thần kinh giao cảm. Tuy nhiên
tác dụng không tuyệt đối trên thụ thể beta-1 adrenergic nằm chủ yếu ở cơ tim và
metoprolol khi dùng liều cao cũng ức chế cả thụ thể beta-2 adrenergic nằmchủ yếu
ở hệ cơ phế quản và mạch máu.
Metoprolol có hoạt tính ổn định màng không đáng kể và
không có hoạt tính giao cảm nội tại một phần.
Metoprolol làm giảm hoặc ức chế tác động giao cảm lên tim
của các catecholamin (các chất này được phóng thích khi có chấn động (stress) về
tâm sinh lý). Ðiều này có nghĩa là sự tăng nhịp tim, cung lượng tim, co bóp cơ
tim và huyết áp do tăng nồng độ các catecholamin sẽ giảm đi bởi metoprolol. Khi
nồng độ adrenaline nội sinh cao thì Metoprolol ít ảnh hưởng đến sự kiểm soát
huyết áp hơn so với các thuốc ức chế bêta không chọn lọc.
Khi bắt buộc, Metoprolol có thể dùng kết hợp với một thuốc
chủ vận bêta-2 cho các bệnh nhân có các triệu chứng của bệnh phổi tắc nghẽn.
Khi dùng chung với thuốc chủ vận beta-2, Metoprolol ở liều điều trị ít tác động
lên sự giãn phế quản do thuốc chủ vận beta-2 hơn so với các chất ức chế beta
không chọn lọc.
Metoprolol cho nồng độ ổn định trong huyết tương theo thời
gian và tạo ra tác dụng (ức chế beta-1) trên 24 giờ so với những dạng viên nén
bào chế thông thường của thuốc ức chế chọn lọc bêta-1.
Do nồng độ trong huyết tương ổn định nên tính chọn lọc thụ
thể beta-1 trên lâm sàng được cải tiến trong công thức của Metoprolol khi so
sánh với các dạng viên nén bào chế thông thường của thuốc ức chế chọn lọc
beta-1. Hơn nữa, các tác động ngoại ý liên quan đến nồng độ đỉnh trong huyết
tương như chậm nhịp tim và mỏi chân cũng giảm đi.
Metoprolol ít ảnh hưởng lên sự phóng thích insuline và
chuyển hoá đường so với các thuốc ức chế bêta không chọn lọc.
Metoprolol cũng ít ảnh hưởng đến sự đáp ứng của tim mạch
đối với hạ đường huyết so với các thuốc ức chế bêta không chọn lọc.
Những nghiên cứu ngắn hạn cho thấy Metoprolol có thể làm
tăng nhẹ triglyceride và giảm axít béo tự do trong máu. Trong vài trường hợp, tỉ
lệ lipoprotein tỉ trọng cao (HDL) có thể giảm nhẹ, tuy nhiên ở mức độ ít hơn
khi dùng chất ức chế beta không chọn lọc. Tuy nhiên, trong một nghiên cứu thực
hiện qua nhiều năm cho thấy sau khi điều trị bằng metoprolol thì nồng độ
cholesterol toàn phần trong huyết thanh giảm đáng kể.
Trong suốt thời gian điều trị bằng Metoprolol, chất lượng
cuộc sống được duy trì và cải thiện. Sự cải thiện chất lượng cuộc sống được ghi
nhận sau khi điều trị với metoprolol cho các bệnh nhân sau nhồi máu cơ tim và
những bệnh nhân có bệnh cơ tim giãn vô căn.
Trong nghiên cứu MERIT-HF gồm 3991 bệnh nhân suy tim mạn
tính (độ II-IV theo NYHA) và phân suất tống máu giảm (# 0,40), Metoprolol làm
tăng tỉ lệ sống còn và giảm số lần nhập viện. Khi điều trị dài hạn, bệnh nhân sẽ
được cải thiện tổng quát các triệu chứng (phân độ NYHA và Thang Ðiểm Tổng Quát
Ðánh Giá Ðiều Trị).
Nghiên cứu này cũng cho thấy Metoprolol làm tăng phân suất
tống máu và giảm thể tích máu cuối kỳ tâm trương và cuối kỳ tâm thu ở tâm thất
trái.
Chỉ định của thuốc Beloc Zok 50mg :
Ðiều trị tăng huyết áp: làm giảm huyết áp và giảm nguy cơ
tử vong do tim mạch và bệnh mạch vành (kể cả đột tử) và tỉ lệ tổn thương cơ
quan. Ðiều trị đau thắt ngực. Ðiều trị bổ sung cho liệu pháp điều trị suy tim
cơ bản ở những bệnh nhân suy tim mạn tính có triệu chứng đã ổn định do suy chức
năng tâm thu thất trái. Phòng ngừa tử vong do tim và tái nhồi máu sau cơn nhồi
máu cơ tim cấp. Ðiều trị loạn nhịp tim đặc biệt là nhịp nhanh trên thất, giảm
nhịp thất trong rung nhĩ và trong ngoại tâm thu thất. Ðiều trị rối loạn chức
năng tim có kèm đánh trống ngực. Phòng ngừa đau nửa đầu dạng migraine.
Liều lượng - cách dùng:
Metoprolol succinate dùng điều trị với liều duy nhất
trong ngày và tốt nhất là dùng vào buổi sáng. Viên nén Metoprolol succinate được
nuốt với chất lỏng. Uống nguyên viên hoặc nửa viên đã chia vạch sẵn, không được
nhai hoặc nghiền. Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc. Nên điều
chỉnh liều để tránh tác dụng gây chậm nhịp tim.
Ðiều trị tăng huyết áp: Liều khuyến cáo cho bệnh nhân
tăng huyết áp từ nhẹ đến vừa là Metoprolol succinate 50mg ngày một lần. Nếu bệnh
nhân không đáp ứng với liều 50mg, có thể tăng lên đến 100-200 mg ngày một lần
và/hoặc kết hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác.
Ðiều trị đau thắt ngực: Liều khuyến cáo là 100-200 mg
Metoprolol succinate ngày một lần, nếu cần có thể dùng kết hợp với các thuốc trị
đau thắt ngực khác.
Ðiều trị bổ sung cho liệu pháp điều trị suy tim cơ bản ở
những bệnh nhân suy tim mạn tính có triệu chứng đã ổn định do suy chức năng tâm
thu thất trái: Bệnh nhân phải có tình trạng suy tim mạn tính ổn định, không có
biểu hiện cấp trong 6 tuần gần nhất và đang dùng một liệu pháp điều trị cơ bản
cần thiết không thay đổi trong 2 tuần gần nhất. Ðiều trị suy tim bằng các thuốc
ức chế bêta đôi khi có thể tăng tạm thời triệu chứng. Trong vài trường hợp có
thể tiếp tục điều trị hoặc giảm liều, và trong các trường hợp khác cần phải
ngưng điều trị. Liều khởi đầu cho những bệnh nhân suy tim nặng (độ IV theo
NYHA) phải được chỉ định bởi các bác sĩ chuyên sâu điều trị suy tim (xem Chú ý
đề phòng và Thận trọng lúc dùng).
Liều cho bệnh nhân suy tim ổn định, độ II: Liều khởi đầu
khuyến cáo cho 2 tuần đầu là 25mg ngày một lần. Sau 2 tuần, liều có thể tăng
lên 50mg ngày một lần và sau đó có thể gấp đôi liều mỗi 2 tuần. Liều đích cho
điều trị dài hạn là 200mg ngày một lần.
Liều cho bệnh nhân suy tim ổn định, độ III-IV: Liều khởi
đầu khuyến cáo là 12,5mg (nửa viên 25mg) ngày một lần. Nên điều chỉnh liều theo
từng bệnh nhân và theo dõi bệnh nhân chặt chẽ trong suốt thời gian tăng liều vì
các triệu chứng suy tim có thể trở nên trầm trọng ở một số bệnh nhân. Sau 1-2
tuần liều có thể tăng lên 25mg ngày một lần. Hai tuần tiếp theo, liều có thể
tăng đến 50mg ngày một lần. Ở những bệnh nhân dung nạp được liều cao hơn, có thể
gấp đôi liều mỗi 2 tuần cho đến liều tối đa 200mg/ngày. Trong trường hợp có hạ
huyết áp và/hoặc chậm nhịp tim, cần phải giảm các thuốc dùng phối hợp hoặc giảm
liều Metoprolol succinate. Hạ huyết áp khi bắt đầu điều trị không có nghĩa là
Metoprolol succinate không thể dung nạp được trong điều trị suy tim mạn tính,
nhưng không được tăng liều cho đến khi tình trạng bệnh nhân đã ổn định, và cần
phải tăng cường việc kiểm soát chức năng thận.
Ðiều trị loạn nhịp tim: Liều khuyến cáo là 100-200mg
Metoprolol succinate ngày một lần. Ðiều trị dự phòng sau nhồi máu cơ tim: Ðiều
trị dài ngày bằng metoprolol đường uống với liều 200mg ngày một lần đã cho thấy
làm giảm được nguy cơ tử vong (kể cả đột tử) và giảm nguy cơ tái nhồi máu cơ tim (thường gặp ở bệnh nhân tiểu đường).
Ðiều trị rối loạn chức năng tim có kèm đánh trống ngực:
Liều khuyến cáo: 100mg ngày một lần. Nếu cần, liều có thể tăng đến 200mg.
Dự phòng đau nửa đầu dạng migraine: Liều khuyến cáo là
100-200mg ngày một lần.
Suy chức năng thận: Không cần điều chỉnh liều cho bệnh
nhân suy thận.
Suy chức năng gan: Thường không cần điều chỉnh liều cho
các bệnh nhân xơ gan vì metoprolol gắn kết với protein thấp (5-10%). Khi có các
dấu hiệu suy chức năng gan trầm trọng (ví dụ: bệnh nhân có shunt nối) nên xem
xét việc giảm liều.
Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều cho các bệnh
nhân cao tuổi.
Trẻ em: Kinh nghiệm dùng Metoprolol succinate cho trẻ em
còn giới hạn.
Chống chỉ định :
Blốc nhĩ thất độ 2 hoặc độ 3, suy tim mất bù không ổn định
(phù phổi, giảm tưới máu hoặc hạ huyết áp), bệnh nhân điều trị liên tục hoặc ngắt
quãng với thuốc tăng co bóp cơ tim loại chủ vận thụ thể bêta, chậm nhịp xoang
rõ trên lâm sàng, hội chứng suy nút xoang, sốc do tim, rối loạn tuần hoàn động
mạch ngoại vi nặng.
Không được dùng metoprolol cho các bệnh nhân bị nghi ngờ
là có nhồi máu cơ tim cấp có nhịp tim < 45 lần/phút, khoảng P-Q > 0,24
giây hoặc huyết áp tâm thu < 100 mmHg. Chống chỉ định cho những bệnh nhân nhạy
cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc hoặc với các thuốc ức chế thụ thể bêta
khác.
Comments
Post a Comment